本書是高職高專“十一五”規劃教材，根據我國高等職業教育的特點編寫，特別注重從學科導向過渡到職業導向，教學內容以“必需、夠用、實用”為原則，將傳統教學體系進行相應改進。本教材通俗易懂，簡明精練，強化藥物化學基礎知識，具有實用性、針對性和先進性。
本書理論部分共十三章，包括緒論、藥物的變質反應與生物代謝、藥物的構效關系、新藥開發與設計基礎、抗生素、化學治療藥、抗腫瘤藥物、維生素、甾體激素類藥物、解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥、神經系統藥物、消化系統藥物、循環系統藥物、生物藥物。每章設有學習目標和思考題。此外還有藥物化學實驗部分。
本書適用于高職高專制藥技術類、藥品營銷類、食品藥品管理類等專業，也可作為化工類、生物類等相關專業的教材和參考書。
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