本書將傳統的藥物化學教材與現代制藥工程緊密結合，在編寫內容和編寫形式上改革創新，滿足化學化工院校背景的制藥工程等專業的人才培養特點。制藥工程和化學專業的學生在醫藥行業主要從事的是衍生物的設計與合成、合成工藝的優化等工作，因此在編寫內容上，本教材注重藥物化學與化學相關學科的銜接與相互滲透，在講述藥物化學的基本原理和基本知識的基礎上，結合制藥工程、應用化學專業的實際需求，精簡典型藥物數量，但是給出多條合成路線，并且結合具體的反應條件及藥物的化學穩定性，特別是藥物合成相結合給出相關雜質的結構，加強學生對藥物合成工藝的認識，適合具有化學化工背景應用型本院院校制藥工程專業的人才培養需求。在編寫形式上增加了“學習引導”“案例教學”“知識拓展”“本章小結”“思考題”等模塊，增加教材本身的知識性、典型性、啟發性和實踐性，幫助學生明確學習重點和學習目標，提高學生學習興趣。
第一章緒論001
第一節藥物化學的發展002
一、藥物化學的起源與發展002
二、我國藥物化學的發展004
第二節藥物的命名004
一、通用名004
二、化學名005
三、商品名006
第二章藥物的結構與藥物作用007
第一節藥物理化性質與藥物活性008
一、溶解度008
二、脂水分配系數008
三、解離度008
第二節藥物結構與藥物活性010
一、化學鍵的作用010
二、立體化學的作用012
三、官能團的作用015
第三節藥物結構與藥物代謝017
一、藥物的Ⅰ相代謝017
二、 藥物的Ⅱ相代謝026
第三章第一第一2和抗癲癇藥030
第一節第一第一2030
一、苯二氮類藥物030
二、 非苯二氮類藥物037
三、 其他藥物040
第二節抗癲癇藥041
一、 巴比妥類藥物041
二、 巴比妥類的同型藥物044
三、二苯并氮雜類046
四、GABA衍生物046
五、丙戊酸衍生物047
六、其他結構類藥物048
第四章精神疾病治療藥051
第一節抗精神病藥051
一、吩噻嗪類051
二、硫雜蒽類056
三、丁酰苯類057
四、苯甲酰胺類058
五、二苯并二氮類059
六、其他類061
第二節抗抑郁藥062
一、單胺氧化酶抑制劑062
二、去甲腎上腺素重攝取抑制劑063
三、選擇性5羥色胺重攝取抑制劑066
四、其他藥物068
第五章鎮痛藥和2部第一2070
第一節鎮痛藥070
一、嗎啡及其半合成衍生物070
二、合成鎮痛藥075
第二節2部第一2079
一、對氨基苯甲酸酯類080
二、酰胺類083
三、氨基酮類084
四、氨基醚類084
五、2部第一2的構效關系085
第六章解熱鎮痛藥、非甾體抗炎藥及抗痛風藥087
第一節解熱鎮痛藥088
一、苯胺類088
二、水楊酸類090
第二節非甾體抗炎藥093
一、非選擇性的非甾體抗炎藥093
二、選擇性COX2抑制劑105
第三節抗痛風藥107
一、抑制尿酸生成的藥物107
二、促進尿酸排泄的藥物108
三、急性痛風期治療藥物109
第七章抗2態反應藥物110
第一節組胺H1受體拮抗劑110
一、經典H1受體拮抗劑 111
二、非鎮靜H1受體拮抗劑116
三、組胺H1受體拮抗劑的構效關系120
第二節過敏介質與抗2態反應藥物121
一、過敏介質釋放抑制劑121
二、過敏介質拮抗劑121
第八章抗潰瘍藥物124
第一節H2受體拮抗劑126
一、H2受體拮抗劑的結構類型126
二、組胺H2受體拮抗劑的構效關系130
第二節質子泵抑制劑131
一、不可逆型質子泵抑制劑131
二、不可逆型質子泵抑制劑的構效關系135
三、可逆型質子泵抑制劑135
第九章擬膽堿藥和抗膽堿藥137
第一節膽堿能神經遞質與乙酰膽堿受體137
第二節擬膽堿藥138
一、膽堿受體激動劑138
二、乙酰膽堿酯酶抑制劑140
第三節抗膽堿藥143
一、M受體拮抗劑143
二、N受體拮抗劑 149
第十章作用于腎上腺素能受體藥物153
第一節腎上腺素能神經遞質與腎上腺素受體153
第二節擬腎上腺素藥物155
一、非選擇性腎上腺素能受體激動劑155
二、α受體激動劑158
三、β受體激動劑160
四、腎上腺素受體激動劑的構效關系163
第三節抗腎上腺素藥物164
一、α受體拮抗劑164
二、β受體拮抗劑165
三、α、β受體拮抗劑167
第十一章高血壓治療藥物169
第一節交感神經藥物169
第二節影響腎素血管緊張素醛固酮系統的藥物170
一、腎素抑制劑171
二、血管緊張素轉化酶抑制劑172
三、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑176
第三節鈣通道阻滯劑178
一、選擇性鈣通道阻滯劑178
二、非選擇性鈣通道阻滯劑182
第四節利尿藥183
一、Na+Cl-協轉運抑制劑183
二、Na+K+2Cl-協轉運抑制劑184
三、鹽皮質第一受體阻斷劑185
第十二章心臟疾病治療藥物及血脂調節藥188
第一節抗心律失常藥188
一、鈉通道阻滯劑189
二、鉀通道阻滯劑191
第二節抗心絞痛藥193
第三節抗心力衰竭藥196
一、強心苷類196
二、磷酸二酯酶抑制劑197
第四節血脂調節藥198
一、血脂化學和生物化學198
二、降低膽固醇和低密度脂蛋白的藥物198
三、影響膽固醇和甘油三酯代謝的藥物203
第十三章降血糖藥物206
第一節胰島素及其類似物206
一、胰島素206
二、胰島素類似物208
第二節合成降血糖藥物208
一、胰島素分泌促進劑208
二、胰島素增敏劑212
三、α葡萄糖苷酶抑制劑215
四、二肽基肽酶Ⅳ抑制劑215
五、胰高血糖素樣肽1受體激動劑218
第十四章抗腫瘤藥物第一0
第一節直接作用于DNA的藥物第一0
一、烷化劑第一0
二、鉑類配合物第一7
三、抗生素類第一8
四、 作用于DNA拓撲異構酶的藥物230
第二節抗代謝藥物232
一、嘧啶類似物232
二、嘌呤類似物235
三、葉酸拮抗物237
四、氨基酸拮抗物238
第三節抗有絲分裂的藥物238
一、長春堿類239
二、紫杉醇類240
三、第一第一243
四、鬼臼毒素243
第四節生物靶向的抗腫瘤藥物244
一、蛋白激酶抑制劑244
二、蛋白酶體抑制劑247
三、單克隆抗體248
第十五章抗生素與合成第一藥250
第一節抗生素250
一、β內酰胺類抗生素251
二、四環素類抗生素265
三、大環內酯類抗生素268
四、氨基糖苷類抗生素272
五、氯霉素類抗生素274
第二節合成第一藥275
一、喹諾酮類藥物275
二、磺胺類藥物及第一增效劑279
第十六章抗病毒藥物284
第一節抗流感病毒藥物284
一、 M2離子通道抑制劑285
二、神經氨酸酶抑制劑286
三、RNA聚合酶抑制劑287
四、核蛋白抑制劑289
第二節抗HIV藥物290
一、逆轉錄酶抑制劑290
二、蛋白酶抑制劑293
三、整合酶抑制劑295
四、 CCR5 抑制劑297
第三節其他抗病毒藥物297
一、抗單純皰疹病毒藥物298
二、抗帶狀皰疹病毒藥物300
三、乙型肝炎的治療藥物301
四、丙型肝炎的治療藥物303
五、抗巨細胞病毒藥物306
第十七章甾體第一類藥物309
第一節第一2及抗第一2藥物311
一、甾體第一2312
二、非甾體第一2313
三、抗第一2藥物314
第二節雄第一、同化第一和抗雄第一藥物316
一、雄第一316
二、蛋白同化第一318
三、抗雄第一藥物320
第三節孕第一及抗孕第一藥物320
一、孕第一320
二、抗孕第一藥物325
第四節腎上腺皮質第一327
一、天然腎上腺皮質第一327
二、糖皮質第一的化學結構修飾328
第十八章新藥研究的基本途徑與方法332
第一節先導化合物的發現332
一、從天然產物活性成分中發現先導化合物332
二、以現有藥物作為先導化合物334
三、以活性內源性物質作為先導化合物336
四、通過偶然事件或隨機機遇發現先導化合物337
五、利用組合化學和高通量篩選法發現先導化合物337
六、通過計算機輔助藥物篩選尋找先導化合物338
第二節先導化合物的優化338
一、同系物衍生法338
二、生物電子等排體替換339
三、前藥設計341
四、孿藥343
五、軟藥344
參考文獻346
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