本書分為理論和實驗實訓兩大部分。理論部分共十六章。第一章至第十四章為各論部分，所選藥物的種類以治療常見病、多發病、臨床處方量較大的藥物為主，重點敘述藥物的化學結構特征、性質、穩定性及構效關系等，并與藥物的實際生產、貯存及使用相聯系，適當介紹部分藥物的合成路線，簡要介紹藥物的發展概況及體內代謝等。第十五章和第十六章為總論部分，介紹了藥物的化學穩定性與藥物的代謝反應、構效關系與結構修飾以及新藥發現方法等。實驗實訓內容由16個項目組成，分為實訓基礎知識及基本操作技能、理化性質實訓、制備實訓和綜合實訓四部分。本書可供藥學、藥物制劑技術、化學制藥技術專業及相關專業教學使用，也可作為全國衛生專業技術資格考試及國家執業藥師考試的參考書。
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