天然產物全合成是有機合成化學發展水平的集中體現,一些重要天然產物的全合成甚至是有機化學發展中的里程碑。作者選擇了一些重要的天然產物,將已發表的全合成工作分析、整理、匯編,形成了《天然產物全合成系列叢書》。吳毓林編著的《天然產物全合成薈萃--抗生素及其他》為該系列叢書的第三本,介紹了19種著名化合物的全合成。每種化合物的介紹包括:該化合物的背景材料一基本理化性質、天然界來源、歷史、生物活性等;按各合成路線的特點及歷史發展的過程對迄今為止該種化合物已完成的全合成情況進行歸納整理;結合有機合成學科發展的軌跡以及合成藝術的特點,對這些合成路線和方法進行評述。 《天然產物全合成薈萃--抗生素及其他》對于從事有機合成和藥物合成與開發的科研人員,高等院校有機化學與藥物化學專業的教師、研究生和高年級本科生具有重要的參考價值。
吳毓林編著的《天然產物全合成薈萃--抗生素及其他》介紹了19種著名化合物的全合成。本書對于從事有機合成和藥物合成與開發的科研人員,高等院校有機化學與藥物化學專業的教師、研究生和高年級本科生具有重要的參考價值。
序一
序二
《天然產物全合成系列叢書》前言
前言
第1章 紅霉素
第2章 四環素
第3章 阿克拉霉素酮
第4章 除蟲菌素
第5章 莫能菌素
第6章 新培拓內酯
第7章 平板霉素和平板素
第8章 碟圓海綿內酯
第9章 帕馬霉素
第10章 埃坡霉素A
第11章 布雷菲德菌素
第12章 薩拉戈薩酸A和c
第13章 海綿抑制素甲
第14章 多穴藻糖苷A
第15章 番荔枝內酯類
第16章 土槿皮酸
第17章 虎眼萬年青皂甙OSW-1
第18章 先鋒甾亭1
第19章 考替甾亭A
縮略語
第1章 紅霉素
紅霉素(erythromycin)是由紅鏈絲菌(Streptomyceserythreus)產生的一種大環內酯類抗生素。它是由一個14員環的內酯、一個含二甲氨基的己糖D-去羥胺(D-desosamine)和一個含甲基和甲氧基的庚糖L-分支糖(L-cladinose)結合而成。分子中共有18個不對稱碳原子,其中8個分布在糖部分,10個排列在14員內酯環中。自1952年開始臨床應用以來,紅霉素拯救了無數人的生命。它主要用于耐藥的金葡菌、肺炎球菌、溶血鏈球菌以及肺炎支原體等引起的感染,尤其適用于青霉素過敏者。之后的研究還發現紅霉素及其新衍生物的其他重要用途[1 ,2]:①廣泛用于治療支原體、衣原體、脲原體引起的感染與性傳染疾病;②治療軍團菌病的首選藥物;③醫治彎曲桿菌所致的急性腹瀉;④治療由Ⅰ型人T細胞白血病病毒(HTLV-Ⅰ)引起的脊髓病;⑤治療隱孢子蟲感染;⑥治療艾滋病患者的弓形蟲感染;⑦對綠膿桿菌彌漫性細支氣管炎給予少量紅霉素的長期治療取得顯著療效;⑧由于紅霉素等能增強胃腸蠕動,成功地用于治療反射性腸梗阻與糖尿病性胃輕癱。但是紅霉素的結構十分復雜,又有許多手性中心,因此合成起來相當困難。